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、名称

中文名称

：他克莫司      英文名称
：Tacrolimus

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、结构式

3、作用与用途分子式




：C₄₄H₆₉NO₁₂    分子量
：804.02    Cas号：104987-11-3   

是一种强效的大环内酯类免疫抑制剂, 在分子水平，本品的作用是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内，并形成复合物，该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素，后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录。体内外实验证明
，他克莫司是一强效的免疫抑制剂
，可抑制细胞毒淋巴细胞的形成，移植排斥反应主要是由后者引起。

该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖
，以及淋巴因子的生成如白细胞介素2，白细胞介素3及β-干扰素
，以及白细胞介素-2受体的表达
。他克莫司可抑制皮肤

、心脏、肾


、肝移植的排斥反应，延长同种移植物的存活时间


，已在啮齿类动物、犬






、灵长类动物和人类身上得到证实

。上市以来已广泛用于肝

、肾和骨髓移植的急慢性排斥治疗
。

4、包装规格

内包为双层聚乙烯袋加铝塑复合袋

，每包500g。